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乳腺癌

抗癌药品百科

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拉帕替尼

拉帕替尼

适应症:用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。...

拉帕替尼药物介绍

商品名称】 甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)

【英文名称】 Lapatinib Ditosylate Tablets

【成份】 化学名称:N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]-6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]呋喃-2-取代]喹唑啉-4-氨基 二(4-甲基苯磺酸酯)一水合物 分子式:C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2H2O 分子量:943.48 (二甲苯磺酸盐,一水合物)

【性状】 本品为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。

【适应症/功能主治】 用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

【用法用量】 推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。

【不良反应】 临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与小红莓类类的化疗药品相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆的,不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并没有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

【禁忌】 对泰立沙及同类过敏患者禁用。

【药理毒理】 甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

【药代动力学】 口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,有效半衰期延长至24h,主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

【注意事项】 1.左室射血分数降低 2.肝毒性 3.重度肝损害的患者 4.腹泻 5.间质性肺病/肺炎 6.QT延长 7.药物相互作用 8.对驾驶和操作机器能力的影响

【贮藏】 密封,阴凉干燥保存。



全球肿瘤医生网境外购药风险提醒:


各种网络代购目前主要在各病友QQ群、微信群、病友论坛发布各种信息代购药物,也会假装成患者转售药物,网络代购药物均存在以下风险:


假药风险: 抗癌药物代购市场极为混乱,药品来源复杂,仿制药冒充原研药,违法加工原料药,药品有效期混乱,药品来源难以溯源,市面上还充斥大量假药,国内患者防不胜防;

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保温风险:一些针剂药物需要2-8度恒温保存,网络代购一般通过普通海鲜保温箱快递,在快递过程中,存在保温不好,温度过高,药物失效的风险。

治疗风险:由于患者拿到的药物不是从正规医院、诊所或药店获得,来源不明,药物成分不明,存在假药或者伪劣药的可能,或者可能无法得到药物的有效治疗,内地医生也无法验证药物的治疗效果,导致患者丧失治疗机会。

 

全球肿瘤医生网药物信息咨询及境外就医购药咨询 :


全球肿瘤医生网不具有任何药品销售资格,不在境内向患者售卖任何国内已上市抗癌药和未上市抗癌药;全球肿瘤医生网作为一个抗癌咨询服务平台,可以帮助有需要的患者前往境外医院、诊所,通过合法途径获得未上市癌症新药。全球肿瘤医生网可以帮助患者了解癌症新药全球各地的价格,帮助患者前往美国、日本、香港、台湾、新加坡等境外医院或诊所接受治疗,并取药回国。

用药风险: 同样的疾病不一定都适合新药治疗,全球肿瘤医生网医学顾问可以联合国内外医生,为患者提供病历会诊和评估,分析患者是否适合新药以及适合什么药物治疗,避免盲目购买新药。

专家会诊咨询: 我们不建议患者自行决定购药抗癌药物治疗,癌症治疗遵循科学用药流程,一定要让国内专家或国外专家会诊病历后决定是否使用新药,使用哪种新药。全球肿瘤医生网可以帮助患者邀请国内外专家会诊。

全球比价咨询: 抗癌新药在全球各地的出售价格不一样,全球肿瘤医生网与美国、日本、欧洲、新加坡、香港医院和诊所均有合作,可以帮助患者进行全球药物价格和就以价格比较,选择性价比高的地区就医。

服务合规: 全球肿瘤医生网承诺为患者提供正规国外诊所、医院、药店信息,为患者提供可靠信息咨询服务,协助患者获得境外就医服务;

全程服务: 我们与国内外医生合作,为患者提供医学专家会诊服务,并与国内外专家合作,协助患者在国内或国外接受正规治疗。


如何前往境外医院治疗?

抗癌药均为处方药,境外医院、诊所或药店买药均需要医生看诊后出具处方才能购买,没有境外医生或国内医生处方购买药物均为非法。 患者可以把病历资料提交给全球肿瘤医生网,通过全球肿瘤医生网联系美国、新加坡、香港、印度等境外医院和专家进行会诊或评估;确认可以使用新药治疗后,全球肿瘤医生网协助患者前往境外医院看诊;患者看诊后可以在当地医院治疗,或者凭处方购买药物回国治疗,一般只能开出3个月的药量。

癌症新药相关问题?

1、 怎样判断自己是否适合新药治疗?

答:上市的新药,例如pd1或者靶向药,并不适合所有患者。靶向药物需要通过基因检测和临床医生综合判断是否适合使用。Pd1需要通过检测微卫星不稳定和pdl1受体,判断是否适合使用。

 

2、基因检测发现基因突变有相关药物,是否可以使用?

答:即使基因检测发现某种靶向药物可以使用,临床医生也要通过综合判断才能决定。如果FDA已经批准适合某种癌症,大多情况下可以使用;如果FDA还没有批准,就需要医生根据患者的治疗经过和目前病情判断是否使用。

 

3、靶向药物有效率是多少?

答:靶向药物不是神药,目前靶向药物效果最好的是肺癌领域,部分患者可以获得长期缓解,但许多其他癌症患者,使用靶向药物,效果因人而异。

 

4、PD1药物有效率是多少?

答:Pd1药物对于pdl1受体阳性高的患者,有效率非常高,但隐性的患者有效率1%左右,使用pd1治疗的患者平均有效率20-30%。

 

5、出国治疗和拿药麻烦吗?

答:不麻烦。我们提供签证办理、往返机票、饮食住宿、预约专家、药房拿药、陪同翻译、机场接机、诊后随访等全套服务。

 

6、出国购买或远程处方购买药物违法吗?

答:患者由于治疗疾病合理需要,出国就医并购买药物回国是合法的。

 

7、抗癌新药都有哪些渠道可以购买?

答:患者可以去最近的香港、日本、韩国、新加坡、印度、孟加拉等国就医,也可以去美国、欧洲等国家就医。  


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