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肺癌

抗癌药品百科

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厄洛替尼(Erlotinib)

厄洛替尼(Erlotinib)

适应症:一线治疗EGFR19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），也可联合吉西他滨作为一线治疗局部晚期、不可切除或转移的胰腺癌。...

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厄洛替尼(Erlotinib)药物介绍

药物说明书

全球肿瘤医生网购药提醒 全球肿瘤医生网不具备药品销售资格，不售卖任何药物，也不帮助患者代购药物。网上药品代购存在假药等风险，且代购均为违法行为，请广大患者做好自我保护。

【通用名称】 厄洛替尼 （Erlotinib）
【药品名称】 特罗凯
【靶点】 EGFR (HER1/ERBB1)
【成分】 每片内含100mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）
【性状】 圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色"T"和"100"，另一面空白。
【适应症】 用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
【用法用量】 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
【不良反】应 "最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。 发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。 肺毒性： 有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。 肝毒性： Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。 较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。"
【注意事项】 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。
【禁忌】 对本品及成份过敏者禁用。
【药理毒理】 厄洛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）/人表皮生长因子受体I（也称为HER1）的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR 磷酸化，EGFR 通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF 磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
【孕妇及哺乳用药】 妊娠D类未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
【药物过量】 健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件（如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
【贮藏】 25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。
【有效期】 36个月
【批准文号】 国药准字J20090116、国药准字J20120060
【企业名称】 罗氏

 

到目前为止，已知有基因突变的肺癌患者已经达到肺癌总数的62%。这意味着肺癌基因检测将造福更多的肺癌患者，将有62%的肺癌患者可以通过基因检测找到靶向药物，延长生存时间，提高生活质量。

                    ——David P. Carbone,ＭＤ，国际肺癌研究协会总裁

 

肺癌是全世界范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比约为85%，近年来关于NSCLC的治疗方面取得了飞跃性的进步，其中靶向治疗是非小细胞肺癌（NSCLC）治疗史上最重要的进步之一，通过寻找导致肿瘤无限增殖的发动机即突变的基因，靶向药物能破坏这些特异的发动源从而很好地控制肿瘤生长。它将部分肺癌患者从毒副作用较大的放化疗中解脱出来。

 

自2010年易瑞沙、特罗凯（厄洛替尼）、凯美纳靶向的问世，为非小细胞肺癌的治疗创造了奇迹。本篇将为大家全面梳理关于特罗凯（厄洛替尼）的用药须知。

 

厄洛替尼于2004年11月18日获FDA批准上市，适用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），也可联合吉西他滨作为一线治疗局部晚期、不可切除或转移的胰腺癌。

 

厄洛替尼多少钱？

150mgX7片/盒：3220元。（一日一片13685元/月）

非低保患者：连续服药4个月（17盒价格为64740元）后赠药，低保患者全额免费。

 

厄洛替尼最新使用说明

【通用名称】盐酸厄洛替尼片

【商品名称】特罗凯® （英文：Tarceva®）

【适应症】肺癌、胰腺癌

【靶点】EGFR

【研发公司】罗氏与安斯泰来联合研发

【用法用量】本品须在有此类药物使用经验的医生指导下服用。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌（NSCLC）的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

【贮藏】25℃保存。15~30℃之间亦可接受。

 

服用厄洛替尼可能出现不良反有哪些？应该如何处理？

  • 突然胸痛或不适，喘息，干咳，气短;

  • 严重的胃痛，发烧，发冷，咳血;

  • 严重的持续恶心，呕吐或腹泻;

  • 眼睛疼痛或诱发视力问题;

  • 胸痛，恶心，出汗;

  • 身体一侧突然麻木，突然剧烈头痛，言语不清，视力或平衡出现问题;

  • 肾脏或肝脏出现问题： 很少或没有排尿; 肿胀，体重迅速增加（特别是脸部和腹部）; 恶心，呕吐，尿色深或黄疸（皮肤或眼睛发黄）; 

  • 严重的皮肤反应 ，发烧，喉咙痛，面部或舌头肿胀，眼睛灼热，皮肤疼痛，然后出现红色或紫色的皮疹（特别是在脸部或上半身），并导致起泡和脱皮。

 

处理对策如下：

1.出现皮肤毒性的对策——一般在服药1周后出现，患者一般能耐受I—II级的皮肤毒性，无须停药。可以用常规的抗过敏药物如氯苯那敏、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他定(开瑞坦)等加维生素C处理。同时可以外用尿素软膏或者芦荟汁等涂抹患者，患者应尽量避免日光照晒。当病损弥漫且患者不能耐受时（较少见），口服抗生物制剂 (强力霉素， 100 mg／d ， 3—6 周) 对许多患者有效；当皮疹较严重且发生感染时， 使用抗生素有助于症状的改善。 对于口腔黏膜溃疡或者破损患者建议患者涂抹锡类散或者口漱生长因子。

 

2.消化道不良反应的对策——腹泻是常见的不良反应，患者通常能耐受I—II级轻度轻微的不良反应，无须停药；个别程度达III、Ⅳ级的腹泻患者，也可采取对症治疗的方法予以解决，只须短期停药，不必长期停药。常规处理方法：1.进低纤维、高蛋白食物和补充足够液体；②避免进对胃肠道有刺激性食物；③多休息；④用止泻药物，严重者用洛哌丁胺(易蒙停)：⑤需要时静脉补充液体和电解质；恶心呕吐程度轻微，一般不需作任何处理，或用饮食调节的方法加以处理，如进清淡饮食，避免油腻食物，多进偏酸饮食、果汁、麦片粥等。严重的患者可服用胃复安，苯海拉明联合地塞米松；特别严重的患者可用恩丹西酮类药物，同时注意补液。

 

3.心血管毒性的对策——一过性高血压不须要特殊处理，但当患者血压超过 160／100 mmH g 时， 须要给予相应的降压治疗。指南中推荐常用的降压药有血管紧张素转换酶抑制剂，如卡托普利等，血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂， 如氯沙坦等。但须注意，避免使用钙离子拮抗剂如地尔硫卓、维拉帕米等；患者在治疗过程中一旦出现心功能障碍，应立即采用常规的心衰治疗措施加以处理，如使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、利尿剂、强心苷等。

 

4.肝毒性的对策——一般建议对使用靶向药物的患者进行肝功能监测， 若转氨酶值高于正常值上限5倍，应先中断甲磺酸伊马替尼的治疗，待转氨酶恢复正常时可继续治疗，但应减低剂量；而当转氨酶值再次高于正常值上限 5倍时， 应终止治疗，一般性的增加建议联合保肝治疗如多烯磷脂酰胆碱（易善复）、葡萄糖醛酸内酯（肝泰乐）、水溶性维生素等

 

厄洛替尼耐药治疗方案更新

厄洛替尼可作为伴EGFR活化突变患者的一线治疗，在未接受过化疗的晚期NSCLC患者中，应用厄洛替尼者的中位PFS（无进展生存期）可达13.1个月。厄洛替尼用于二线治疗的疗效也得到研究证实。与吉非替尼相比，接受厄洛替尼治疗（一线或二线）的中国晚期NSCLC患者控制率更高，PFS（无进展生存期）和OS（总生存期）更长。虽然厄洛替尼显示了较好的疗效，但其耐药性仍然是一个不得不面对的临床问题。

 

关于EGFR-TKI耐药，针对EGFR原靶点内的耐药突变（T790M），已开发出了多种第三代TKI靶向药（rociletinib、osimertinib、EGF816、ASP8273和HM61713）。

 

其中，第三代的EGFR-TKI奥希替尼（osimertinib）可以高选择性的抑制EGFR敏感突变和T790M突变，目前已经获批用于EGFR-TKI耐药后、T790M阳性的晚期NSCLC患者。

 

在FLAURA的III期研究（NCT02296125）中，对于既往未接受任何抗肿瘤治疗的局部晚期或转移性 EGFR突变阳性的NSCLC患者，奥希替尼（osimertinib）与标准EGFR-TKI相比具有显著疗效，PFS可达18.9个月。

 

在这里，全球肿瘤医生网提醒大家：非小细胞肺癌患者服用靶向药的前提是确定患者发生了相应的特定靶点突变，这就要对患者进行基因检测，靶向药耐药后，也可通过基因检测，经过分子层面的分析，确定适不适合继续用靶向药治疗，该选定哪种靶向药进行治疗。

 

目前，国内外的基因检测机构有几百家，但是检测质量良莠不齐。全球肿瘤医生网每天都会接到患者发来的基因检测报告，希望专家给予解读。这些基因检测报告个别是国内大公司的，绝大部分是各地小公司制作的报告。从报告内容上分析看，大部分公司仅能依靠公开的数据进行检测数据解读，推荐靶向药物，未能根据患者具体情况进行个体化分析，甚至推荐的临床试验也是从临床试验官网clinicaltrials.gov上随机挑选一些。这样的检测报告不能全面解读患者的基因检测结果的意义，也不能为患者指定个体化治疗方案，既浪费了癌症患者的救命钱，也耽误了治疗的时间。

 

全球肿瘤医生网医学专家郑重提醒癌症患者，如果决定做基因检测，一定要选择权威的基因检测公司，若想了解更多关于国内外权威的基因检测机构与相关信息，可点击下方在线咨询。

 

 

 


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