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骨髓瘤

抗癌药品百科

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Kyprolis（Carfilzomib）卡非佐米

Kyprolis（Carfilzomib）卡非佐米

适应症:一种新的蛋白酶体抑制剂，有时用于治疗复发或不再对治疗有反应的多发性骨髓瘤。卡非佐米通常与来那度胺和地塞米松联合使用。...

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Kyprolis（Carfilzomib）卡非佐米药物介绍

 卡非佐米(Carfilzomib)基础信息

中文名：卡菲佐米;卡非佐脒;

英文名：Carfilzomib, proteasome inhibitor

CAS号：868540-17-4

结构式：CC(C)C[C@@H](C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccccc2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCc3ccccc3)NC(=O)CN4CCOCC4

分子式：C40H57N5O7

分子量：719.91 

闪点：543.8±34.3 °C

沸点 ：975.6±65.0 °C at 760 mmHg

极化度：78.3±0.5 10-24cm3

溶解度：DMF: 15 mg/ml DMSO: 15 mg/ml Ethanol: 1 mg/ml

性状：白色至灰白色固体粉末 

储藏条件：储存温度-20°C

——biofount范德生物（货号：YZM001149）

  • Kyprolis（carfilzomib）卡非佐米 是一款蛋白酶体抑制剂，通过抑制蛋白酶体的功能，导致细胞中异常蛋白的积聚，从而诱发多发性骨髓瘤细胞的死亡。
  • Darzalex（daratumumab）兆珂（达雷木单抗）是款靶向CD38的单克隆抗体，通过与多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的CD38相结合，诱导细胞的死亡。

2020年08月20日，安进（Amgen）公司和强生公司旗下杨森（Janssen）公司分别宣布，美国FDA已批准安进的Kyprolis（carfilzomib）卡非佐米与杨森的Darzalex（daratumumab）达雷木单抗+地塞米松联合使用（DKd）的2种给药方案（每周1次和每周2次），用于治疗既往接受过1-3线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）患者。

  • 这是首次由抗CD38抗体和蛋白酶抑制剂构成的组合疗法获得FDA批准治疗多发性骨髓瘤

这一批准是基于名为EQUULEUS的1b期临床试验和名为CANDOR的3期临床试验。CANDOR是第一个在R/R MM患者中比较DKd与卡非佐米和地塞米松（Kd）组合治疗的随机3期临床试验。该研究达到了其主要终点，与接受Kd治疗相比，接受DKd治疗的患者的疾病进展或死亡风险降低了37%（HR=0.63；95%CI：0.464，0.854；p=0.0014[单侧]）。

Kyprolis（carfilzomib）卡非佐米 是一种静脉给药的高度选择性、不可逆蛋白酶体抑制剂，可抑制特定的蛋白酶体活性，从而导致骨髓瘤的功能性细胞死亡。

2010年9月，小野制药与Onyx制药公司（现为安进子公司）达成授权协议，获得了在日本开发和商业化Kyprolis用于所有肿瘤学适应症的独家权利。

2016年7月，Kyprolis在日本获得批准。

2019年11月22日，Kyprolis在日本获得批准10mg和40mg静脉注射液治疗复发或难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）患者的额外剂量和给药方案。

此次补充批准，允许扩大Kyprolis与地塞米松联合用药方案的额外剂量和给药方案，纳入每周一次给药方案（Kd70），具体为：www.100pei.com

  • Kyprolis在第1个疗程的第1天剂量20mg/m2
  • 之后剂量递增至每周1次70mg/m2剂量

目前，Kyprolis与地塞米松联合用药方案要求Kyprolis按先前批准的剂量和方案每周给药两次，此次额外批准允许Kyprolis每周给药一次，具有更优的便利性。

此次批准基于III期研究（ONO-7057-06/ARROW）的数据，研究结果显示，与每周2次27mg/m2剂量Kyprolis与地塞米松联合治疗方案（Kd27）相比，每周一次70mg/m2剂量Kyprolis与地塞米松联合治疗方案（Kd70）使无进展生存期（PFS）显著延长、总缓解率（ORR）显著提高，并且具有可比的安全性。

ARROW是一项全球性、多中心、随机、开放标签研究，入组了478例R/R MM患者，这些患者之前已接受了至少2种但不超过3种疗法，包括武田靶向药物Velcade（万珂，通用名：bortezomib，硼替佐米）和一种免疫调节（IMiD）药物。研究中，患者随机分配至2种方案：

  • （1）每周一次Kd70方案：第1个疗程第1、8、15天的剂量分别为20mg/m2、70mg/m2、70mg/m2
    • 之后每个疗程第1、8、15天的剂量均为70mg/m2，治疗过程中联合应用地塞米松（40mg）；
  • （2）每周2次Kd27方案：第1个疗程的第1、2天的剂量为20mg/m2，第8、9、15、16天的剂量均为27mg/m2
    • 之后每个疗程的第1、2、8、9、15、16天的剂量均为27/m2，治疗过程中联合应用地塞米松（40mg）。

主要终点为无进展生存期（PFS），定义为从随机化分组时间至病情进展或死亡的时间。结果显示，患者可以从每周一次Kyprolis方案中获得更好的临床受益。具体数据为：

  • 与Kd27方案组相比，Kd70方案组的中位PFS显著延长了3.6个月（11.2个月 vs 7.6个月；HR=0.69，95%CI:0.54-0.88，单侧检验p值=0.0014）
  • 总缓解率显著提高（62.9% vs 40.8%，p＜0.0001）
  • 实现完全缓解或更好缓解的患者比例提高（7.1% vs 1.7%）

安全性方面，2个方案组的总体安全性具有可比性，每周一次方案组未发现新的安全风险。2个方案组中最常见的治疗相关不良事件（≥20%）包括：

  • 贫血
  • 腹泻
  • 疲劳
  • 高血压
  • 失眠
  • 发热
 
 

 

 
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