TPX-0005(Repotrectinib,瑞波替尼)药物介绍
第二代ALK/ROS1/NTRK抑制剂。这款全新一代的ROS1,pan-TRK和ALK抑制剂,是一种经过特殊设计的低分子量大环TKI,具有高度选择性,对ROS1,TRKA-C和ALK具有很高的效力。临床证实其抗ROS1能力可以达到克唑替尼和恩曲替尼(Entrectinib,Etreso)的90倍以上!在ROS1融合的患者中,接受克唑替尼治疗后三分之一的患者出现现ROS1 G2032R,还有5%的患者会出现ROS1 D2033N。TPX-0005能够克服临床中出现的所有已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。
TPX-0005(Repotrectinib,瑞波替尼)药物靶点
1987年ROS1基因在胶质母细胞瘤肿瘤的细胞株中被发现,在2007年首次在非小细胞肺癌(NSCLC)患者样本和细胞系中发现ROS1融合,此后ROS1融合作为NSCLC患者的治疗靶点之一,逐渐被关注。全称:ROS1 全称 c-ros 原癌基因,是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。
占比:在中国,作为致癌驱动基因改变,ROS1重排大约占晚期NSCLC患者的2%至3%。突变原因:目前肺癌中共发现14种ROS1融合形式,其中最常见的ROS1融合类型是CD74-ROS1出现ROS1突变的患者,更多的是年轻的、非吸烟的肺癌患者,其中肺腺癌居多。
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TPX-0005(Repotrectinib,瑞波替尼)药物临床试验