LY3537982曙光初现药物介绍
LY3537982是一款新一代的KRAS G12C特异性抑制剂。在2021年的AACR大会上公布的临床前研究数据显示,这款药物具有良好的活性,在携带KARS G12C变异的肺癌细胞系中,LY3537982能够抑制KRAS与GTP结合。在多种包含KRAS G12C基因变异的小鼠肿瘤模型中,LY3537982能够显著抑制肿瘤增殖或导致肿瘤完全消退。
研究人员表明,这款强效KRAS G12C抑制剂有望接近完全抑制KRAS蛋白的激活,从而可能为携带KRAS G12C基因变异的患者提供更大限度的临床获益。
KRAS G12D
此外,在KRAS的亚型中,KRAS G12D也是一种常见的亚突变,其中结直肠癌占12%,胰腺癌占36%,非小细胞肺癌占4%。
