第一代5-HT3受体拮抗剂(RAs;昂丹司琼,格拉司琼,多拉司琼和托烷司琼)与历史性止吐药(例如胃复安)相比在功效和安全性方面彻底改变了CINV的治疗。这些药物具有可观的疗效,在接受中度致吐化疗(MEC)或高度致吐化疗(HEC)疗法的患者中可预防50%-80%的急性CINV,在CINV指南中被认为是等同的。尽管它们对急性CINV有效,但是这些药物在预防延迟CINV方面效果要差一些。
一种新型的格拉司琼皮下缓释剂APF530,最近被FDA批准用于CINV。通过一种独特的生物聚合物递送系统提供持续释放药物以延长格拉司琼的长期药物浓度(> 5天)。
一项III期研究比较了APF530和昂丹司琼,两种药物均联合福沙匹坦(注射)和地塞米松治疗HEC。接受APF530治疗的患者与昂丹司琼治疗的患者相比,延长完全缓解率相似(65%vs 57%)。最常见的治疗相关不良事件是便秘,疲劳,头痛和输液部位反应。