EGFR抑制剂的靶向药有哪些,让我们一起来看看吧
肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,在非小细胞肺癌(NSCLC)中,EGFR(表皮生长因子受体)基因突变与肿瘤的发生和发展密切相关,特别是在亚洲的从未吸烟或很少吸烟的患者中,EGFR突变的发生率较高。因此,EGFR抑制剂作为一类靶向药物,逐渐成为肺癌治疗的重要选择。
EGFR基因突变的分类
EGFR突变通常分为敏感突变和耐药突变,常见的敏感突变包括19del和L858R,占EGFR突变患者的85%-90%,而罕见的敏感突变包括G719X、L861Q和S768I等,常见的耐药突变为T790M,此外,还存在其他罕见的突变类型,如EGFR 20ins等。
EGFR抑制剂的分类及药物介绍
下面将介绍目前国内上市的EGFR抑制剂,它们分为三个代次:
第一代EGFR抑制剂
1.吉非替尼(Gefitinib):适用于接受过铂剂和多西紫杉醇化疗的晚期或转移性NSCLC患者,该药物在亚洲亚组的临床试验中显示了生存优势。
2.厄洛替尼(Erlotinib):适用于化疗失败的局部晚期或转移性NSCLC患者,对于一线治疗,厄洛替尼联合含铂化疗方案未显示出临床获益。
3.埃克替尼(Icotinib):适用于二线治疗的晚期NSCLC患者。
第二代EGFR抑制剂
1. 阿法替尼(Afatinib):适用于具有EGFR基因敏感突变的NSCLC患者,包括未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗和化疗失败后的鳞状细胞型NSCLC患者。
2. 达可替尼(Dacomitinib):适用于一线治疗的具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的晚期NSCLC患者。
第三代EGFR抑制剂
奥希替尼(Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼(Furmonertinib)、贝福替尼(Befotertinib)都是适用于经过EGFR TKI治疗或治疗后出现EGFRT790M突变的晚期NSCLC患者。
未上市的EGFR抑制剂及临床试验
除了上述上市的EGFR抑制剂,目前还有多款正在进行临床试验的药物,例如,伏美替尼、莫博替尼、福沃替尼、JMT101、PLB1004、HTMC0503等,这些药物的开发旨在提供更多的治疗选择。
总结
EGFR抑制剂作为靶向药物,已经在肺癌治疗中发挥了重要的作用,不同代次的EGFR抑制剂适用于不同类型的EGFR突变肺癌患者,未来,随着研究的不断深入,更多新型的EGFR抑制剂将进入临床应用,为肺癌患者带来新的希望和可能性。