速递|EGFR/HER2双靶点抑制剂波齐替尼(Poziotinib)治疗HER2非小细胞肺癌适应症已经提交FDA申请
2021年12月6日，Spectrum Pharmaceuticals向FDA提交了波齐替尼(Poziotinib)的申请，作为HER2外显子20插入突变(ex20ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的潜在治疗选择。
该申请得到了Ⅱ期ZENITH20试验中队列2结果的支持。对于HER2 ex20ins患者来说，波齐替尼治疗能够取得不错的疗效。
根据目前已经公开的数据，波齐替尼治疗的整体缓解率为27.8%，疾病控制率为86.1%;中位缓解持续时间为5.1个月，患者的中位无进展生存期为5.5个月。
关于波齐替尼和HER
波齐替尼本身是一款EGFR/HER2双靶点抑制剂，主要体现于，这款药物对于EGFR(又名HER1或ErbB1)以及HER2(又名ErbB2)的部分亚型，例如外显子20插入突变(ex20ins)亚型的非小细胞肺癌，都有比较好的治疗潜力。
EGFR与HER2同属于表皮生长因子受体(HER)家族，这个家族二代蛋白质会在一定的条件下两两结合形成二聚体。比方说，当EGFR与HER2这两者共同表达的时候，HER2可以与激活的EGFR形成为二聚体。
目前临床上对于EGFR外显子20插入突变的研究比较多。这一突变在所有的EGFR亚型当中比较罕见，但在罕见的EGFR亚型中又占了很大的比例。这一突变亚型最大的特点，就是对于各类常用的EGFR抑制剂原发耐药。
而HER2外显子20插入突变也有相似的特点，罕见，且对于现有药物的敏感性整体较低。
显然，波齐替尼的“崛起”，非常有望为这部分患者带来一种有价值的精准治疗选择，全面地改善治疗效果。
