BTK抑制剂是什么,BTK抑制剂TG-1702治疗慢性淋巴细胞白血病缓解率最高100%
2021年慢性淋巴细胞白血病国际研讨会上,一款新的BTK抑制剂公开了最新研究数据。
根据剂量递增试验以及剂量拓展试验的结果,剂量递增阶段,TG-1702单药治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病的整体缓解率为83%;在此阶段将TG-1702与U2联合使用时,整体缓解率达到了100%。
在剂量拓展试验中,200 mg剂量下,TG-1702治疗的整体缓解率为95%;300 mg剂量下,TG-1702治疗的整体缓解率达到了100%。
BTK的全称是布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Bruton's tyrosine kinas),通常情况下仅表达于分化阶段的B淋巴细胞,在B淋巴细胞的生长、分化和信号传递过程当中发挥着至关重要的作用,在肥大细胞的活化过程中也有作用效果。同时,这类蛋白质在细胞凋亡的过程中发挥着双向调节的作用。而BTK的异常表达可能诱发癌症或自身免疫性疾病,因此成为了部分淋巴瘤或白血病的重要治疗性靶标。
目前全球范围内已经有4款BTK抑制剂获批上市,其中伊鲁替尼(Ibrutinib)、阿卡替尼(Acalabrutinib)及泽布替尼获得FDA批准上市,Tirabrutinib获批在日本上市。
四款药物中,依鲁替尼和泽布替尼已经获批在中国上市,且由我国药企百济神州研发的依鲁替尼已经被纳入医保目录。两款药物在中国获批的适应症都十分丰富,且有大量新适应症的临床试验正在布局,可惠及大量国内淋巴瘤患者。
目前,部分BTK抑制剂的国内中心临床试验已经开始招募患者,有需求的淋巴瘤或白血病患者可以联系基因药物汇-临床新药招募中心了解试验详情。