靶向药物是什么
靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
靶向药物原理
根据靶向机理的不同,药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类:
1、被动靶向
被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。
2、主动靶向
主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。
3、物理靶向
利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。
靶向药的价格
多数靶向药物都很贵,价格区间在2万到5万之间,目前靶向药物的价格大多已经降价近一半左右,部分省市已经将靶向药物列为医保报销范围,即使是没有纳入医保的药物,多数有不同渠道的赠药政策。随着对肿瘤发生癌变机理研究越来越充分,临床上靶向药物在肿瘤治疗中的比重也越来越大,大概包括肺癌中应用的药物吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼;乳腺癌中应用的药物赫赛汀单抗、拉帕替尼;白血病和胃肠道基质细胞瘤所用的药物格列卫;肝癌中所用的药物索拉菲尼、瑞戈非尼、仑伐替尼;胃癌中用的药物阿帕替尼;肾癌中用的苏尼替尼等等,而且新的靶向药物在临床上也在不断的涌现。
以上简单的了解了靶向药物是什么,靶向药物目前来说是比较先进的一种治疗肿瘤的方法。现在这种方法逐渐的应用于临床当中。当然这种治疗方法目前还不是特别的普及,尤其是靶向药物的价格往往会比较贵,相信随着靶向药物的逐渐普及,价格会逐渐的降低。