肺癌靶向药
药品名称：色瑞替尼（Ceritinib）
商品名称：Zykadia
适应病症：ALK阳性非小细胞肺癌
给药途径：口服
药物类型：靶向治疗药物
药物规格：150mg胶囊
中国是否上市：否
生产厂家：诺华
色瑞替尼同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。
因此，色瑞替尼作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。但是，目前还没有在国内上市。
色瑞替尼美国获批
2017年5月26日，获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于ALK阳性转移性NSCLC的一线治疗。
Zykadia的一线批准是基于开放标签，随机，多中心，全球性，III期试验ASCEND-4的结果。该研究表明，接受一线Zykadia治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。
作用机制
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长，色瑞替尼以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK 基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。
色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展或不能耐受的患者有着主要的作用。
用药前进行的基因检测
不同的基因检测机构可能给出的结果完全不同，全球肿瘤医生网强烈建议在有使用经验的医疗机构或基因检测公司获取ALK基因检测结果，获得充分证实的ALK阳性评估结果，在专业人员的指导下用药。
常见不良反应及处理
（1）食欲减退、腹痛、腹泻、恶心、呕吐：约近一半患者在服用色瑞替尼时发生持续的胃肠道反应。为降低这些症状出现的严重程度，病人在平时的日常生活中要保持良好的饮食习惯，注意饮食的卫生，多进食有营养的食物。若出现症状，可应用止吐药或止泻药，严重者需降低色瑞替尼的剂量。
（2）高血糖：可能诱发血糖的升高。在服用期间要定期检测血糖的浓度。若发生不能通过饮食、运动、药物控制的高血糖，则减低剂量，或永久终止色瑞替尼。
（3）肝功能损伤：可能会引起肝毒性，转氨酶升高，出现黄疸等。患者应定期监测肝功能，出现异常时应积极治疗。如发生严重肝功能损伤则需减小药量或停药。
（4）心脏毒性：可引起心动过缓，充血性心力衰竭等。患者服药时要注意心率、血压、心电的监测。若不能控制，则需减量或永久终止使用色瑞替尼。
（5）间质性肺病：有4%患者有间质性肺病发生的风险，特别是病人本身有肺部其他疾病时。一旦发生，则停止色瑞替尼的用药。
（6）胚胎胎儿毒性：可能对胎儿的生长发育有危害，所以育龄期女性在服药期间要做好避孕工作。
（7）有研究发现在色瑞替尼的临床试验阶段，也有导致神经病变的病例。患者应引起重视，若有发现要及时就医。
色瑞耐药后，怎么办？
研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。
色瑞替尼如果发生了耐药，那么患者一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。
若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。并且，无论既往用过几种靶药或者化疗过，劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。
劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的脑转移控制力。的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。
劳拉替尼在Ⅱ期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移瘤的持久的疗效。先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗后的患者客观缓解率达39%，颅内缓解率达48%。
若发生的是驱动基因旁路激活突变，包括EGFR旁路激活，KIT基因扩增，或其他驱动基因突变；若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活，需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。
耐药原因不明的，也可以再取组织进行活检，看看是否是发生了组织学变化，这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。
用药注意事项
推荐剂量是750mg（相当于5粒），每天一次。
空腹口服（饭前或者饭后2小时以上），但要注意不应与葡萄汁，西柚汁等同服。
一次不要服用两次剂量，错过的剂量不用补服，除非是在下次剂量前12小时以上。
易引发皮肤反应，多涂保湿霜，避免阳光，去户外涂防晒霜、穿防护服。
许多药物都会影响色瑞替尼疗效，包括处方药和非处方药、维生素和中药产品，服用其他药物前请与主治医生沟通。
若有过敏反应的迹象，如荨麻疹、呼吸困难、脸部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀，尽快就医。
色瑞替尼价格
由于该药在中国还没有上市，只能通过美国医生开处方进行购买，美国指导价为：150mg*70粒胶囊为8577.97美元（折合57639元人民币）。可以咨询全球肿瘤医生网，购买美国医疗折扣卡进行购药，全球肿瘤医生网会全程协助您美国购药。
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